Comme tous les anxiolytiques, l'étifoxine se fixe sur le récepteur GABAA, mais contrairement aux BZD qui le font au niveau des sous-unités α et γ, elle se fixe sur la sous-unité β. L'effet GABAergique inhibiteur, donc anxiolytique, est ainsi amplifié, sans entraîner les effets indésirables de la sous-unité α (effet sédatif/amnésiant, troubles cognitifs). Cet effet anxiolytique et la bonne tolérance de l'étifoxine sont d'ailleurs confirmés en clinique.