P ARMI les pathologies les plus courantes en consultation pneumologique, l'asthme et la BPCO ont une prévalence qui ne cesse d'augmenter depuis 20 ans. Si la voie inhalée représente une voie thérapeutique de choix en pneumologie, et tout particulièrement dans ces affections, du fait de son bon rapport efficacité/tolérance, on rencontre souvent des difficultés à l'utilisation : patients mal-observants, patients réfractaires à la voie inhalée (difficulté de la technique, absence de certitude de prise, voie inhalée considérée comme annexe par rapport à la voie orale).
D'autre part, l'inhalation nécessite un minimum de coopération parfois impossible ou difficile à obtenir (patient âgé). De ce fait, un ß2-mimétique de longue durée d'action par voie orale reste indispensable dans l'arsenal thérapeutique.
Le bambutérol (Oxéol), molécule issue de la recherche AstraZeneca, offre une approche pharmacologique différente dans la classe des ß2-mimétiques à longue durée d'action.
Une approche pharmacologique différente
Pour exercer son action bronchodilatatrice, le bambutérol doit subir une biotransformation avec activation, processus qui fait intervenir une hydrolyse, notamment par une butirylcholinestérase plasmatique. Le bambutérol autorégule sa transformation en principe actif en inhibant cette cholinestérase. Cette inhibition sélective, partielle et réversible, contribue, ainsi qu'une absorption digestive prolongée, au maintien de l'activité bronchodilatatrice sur 24 heures. Sur le plan pharmacocinétique, un état stable est atteint en 4 à 5 jours, une à deux semaines de traitement sont nécessaires pour apprécier l'effet bronchodilatateur.
Pris indifféremment au cours ou à distance des repas
Oxéol doit être administré préférentiellement le soir au coucher (meilleure efficacité sur le VEMS au réveil, meilleure tolérance) ; il peut être pris indifféremment au cours ou à distance d'un repas. A la posologie de 10 et 20 mg par jour chez des adultes présentant un asthme ou une bronchopathie réversible, le bambutérol a une action broncho-dilatatrice dose-dépendante maintenue sur 24 heures, mesurée sur le VEMS ou le débit expiratoire de pointe (DEP).
L'efficacité du bambutérol a été comparée à celle d'un ß2-mimétique à longue durée d'action, le salmétérol, chez des patients présentant un asthme modéré à sévère avec symptômes nocturnes dans une étude française et une étude internationale de méthodologie similaire. Ces deux études comportaient une phase de pré-inclusion de 2 semaines. Elle était suivie d'une phase de traitement de 6 semaines en double-aveugle, avec double placebo, en 2 groupes parallèles où les patients recevaient, selon 0randomisation, soit bambutérol 20 mg au coucher soit salmétérol 50 µg le matin et le soir. Les patients, tous traités par corticoïdes inhalés et/ou corticothérapie orale inférieure à 20 mg/jour de prednisone ou équivalent, présentaient un VEMS moyen à l'état basal de 64 à 68 % de la théorique. Les résultats des 2 études ont été similaires. Il n'y avait aucune différence significative d'efficacité entre le bambutérol et le salmétérol, tant pour la variable principale, le DEP du matin, que pour le score de symptômes diurnes, et la consommation de ß2-mimétiques inhalés à courte durée d'action. Le profil de tolérance était similaire et les scores subjectifs de tremblement sont restés très faibles pendant la période thérapeutique.
Plus de 200 millions de journées de traitement
La sécurité d'emploi d'Oxéol a été documentée au cours de son développement clinique et depuis sa commercialisation sur plus de 200 millions de journées de traitement. Le profil de tolérance est similaire à celui des autres ß2-mimétiques, mais avec des fréquences d'événements généralement plus faibles qu'avec les autres bronchodilatateurs oraux.
Ainsi, Oxéol offre une alternative thérapeutique aux ß2-mimétiques inhalés à longue durée d'action. Actif exclusivement par voie orale, son action bronchodilatatrice est maintenue sur 24 heures, permettant une monoprise quotidienne, facilitant ainsi l'observance.
Conférence de presse organisée par les Laboratoires AstraZeneca, à laquelle participaient les Drs Ostinelli et Malka, ainsi que J.-P. Chanut.
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